home *** CD-ROM | disk | FTP | other *** search
/ The Arsenal Files 6 / The Arsenal Files 6 (Arsenal Computer).ISO / health / med9605d.zip / M9651043.TXT < prev    next >
Text File  |  1996-03-30  |  3KB  |  43 lines
  1.        Document 1043
  2.  DOCN  M9651043
  3.  TI    Potent inhibition of human immunodeficiency virus by MDL 101028, a novel
  4.        sulphonic acid polymer.
  5.  DT    9505
  6.  AU    Taylor DL; Brennan TM; Bridges CG; Mullins MJ; Tyms AS; Jackson R;
  7.        Cardin AD; MRC Collaborative Centre, Mill Hill, London.
  8.  SO    Antiviral Res. 1995 Oct;28(2):159-73. Unique Identifier : AIDSLINE
  9.        MED/96126408
  10.  AB    MDL 101028, a novel biphenyl disulphonic acid urea co-polymer was
  11.        designed and synthesised as a heparin mimetic. This low molecular weight
  12.        polymer showed potent inhibition of human immunodeficiency virus type 1
  13.        (HIV-1) replication in a number of host-cell/virus systems, including
  14.        primary clinical isolates of the virus cultured in human peripheral
  15.        blood mononuclear cells (PBMCs). When compared with the heterogeneous
  16.        polysulphated molecules, heparin and dextran sulphate, this chemically
  17.        defined compound showed equivalent antiviral activity with 50%
  18.        inhibitory concentrations (IC50s) in the range 0.27-3.0 micrograms/ml in
  19.        the host-cell/virus systems tested. MDL 101028 also inhibited the
  20.        replication of HIV type 2 and the simian immunodeficiency virus (SIV),
  21.        as well as HIV-1 variants resistant to reverse transcriptase inhibitors.
  22.        Virus growth was blocked when exposure of T-lymphocytes to MDL 101028
  23.        was restricted to the virus absorption stage, or even in whole blood
  24.        conditions. MDL 101028 did not irreversibly inactivate virions, and in
  25.        contrast to heparin, did not inhibit the attachment of radiolabelled
  26.        HIV-1 to CD4+ T-cells. MDL 101028 blocked HIV-induced cell-to-cell
  27.        fusion and this activity appears to explain the mechanism of its
  28.        antiviral action. The antiviral evaluation of discrete oligomer
  29.        molecules of MDL 101028 showed that a polymer chain length of six
  30.        repeating units had optimal potency. The lack of anticoagulant
  31.        properties and significant antiviral activity in whole blood may allow
  32.        the development of MDL 101028 as a treatment of HIV infections.
  33.  DE    Animal  Antiviral Agents/*PHARMACOLOGY  Biphenyl
  34.        Compounds/*PHARMACOLOGY/TOXICITY  Cell Line
  35.        Cytotoxins/PHARMACOLOGY/TOXICITY  Human  HIV-1/*DRUG EFFECTS/METABOLISM
  36.        HIV-2/DRUG EFFECTS  Polymers/*PHARMACOLOGY  Structure-Activity
  37.        Relationship  Sulfonic Acids/*PHARMACOLOGY  SIV/DRUG EFFECTS  JOURNAL
  38.        ARTICLE
  39.  
  40.        SOURCE: National Library of Medicine.  NOTICE: This material may be
  41.        protected by Copyright Law (Title 17, U.S.Code).
  42.  
  43.